非甾体抗炎药、类固醇药物和生物类缓解疾病的抗风湿性药是目前类风湿性关节炎用药市场中的统治者。过去传统生物类缓解症状的抗风湿性药仅占总销售额的2%左右,但到了2008年,生物类缓解疾病的抗风湿性药至少占据了75%的销售额。
目前治疗类风湿性关节炎的药物都受到诸如安全性、费用或者疗效方面的限制。目前,传统的缓解疾病的抗风湿性药已经有仿制药上市,但是这些药物相似的副作用限制了他们的长期使用。最常见的副作用包括有恶心、贫血、嗜中性白血球减少症,增加瘀伤、呕吐和腹泻发作的风险。为了监测用药过程中任何可能的肝毒性和防止肝纤维化,还需要经常进行肝功能检测。
虽然,抗肿瘤坏死因子抑制剂大大提高了疗效,但是这些药物的费用非常高。在美国,接受这些药物治疗的患者,每月的费用不低于1000美元。虽然每只生物类缓解疾病的抗风湿性药都提供了不同程度的折扣,但是高额的费用限制了这些药物在美国和其他地方的使用。抗肿瘤坏死因子长期使用的安全性问题已经引起了人们的担忧并且成为越来越多研究的焦点,尤其是肿瘤和诸如肺结核之类的严重感染问题。但是,不断更新的临床数据显示,这些药物的益处大于它们的毒性和副作用,因此,美国风湿病学会还是推荐使用这些药物。
另外,还有一些患者对目前已经上市的主要是用作缓解疾病的抗风湿性药没有应答,有可能是这些药物的疗效不能持久。在美国和其他地方,已经有另外的3只生物药获准用于治疗类风湿性关节炎,但是与上述的3只生物药的作用机制不同,它们分别是Kineret和安进的anakinra、Biogen–Idec和罗氏的美罗华(Rituxan)、Orencia和百时美施贵宝的Abatacept。其中,白介素受体激动剂Anakinra被获准单独用于治疗类风湿性关节炎或者优先于与其他缓解疾病的抗风湿性药合用;与B细胞CD20结合的单克隆抗体Rituxan用于对抗肿瘤坏死因子和Abatacept无相应的患者;与T细胞CD28结合的融合蛋白abatacept获准用于对缓解疾病的抗风湿性药或抗肿瘤坏死因子无充分响应的患者。
最后一只由罗氏和日本中外制药株式会社合作开发的白介素-6受体拮抗剂Tocilizumab(RoActemra)近期已经在欧洲和日本获准用于治疗类风湿性关节炎,适用对象是对包括抗肿瘤坏死因子抑制剂在内的一种或多种缓解疾病的抗风湿性药无充分响应或不能耐受的患者。但是,可能由于这只药物存在着重要的安全隐患,迄今为止还没有在美国获得批准。
新开发的包括两面神激酶(JAK)抑制剂和脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂在内的小分子药物将具可口服、疗效好、用药费用少等有优点。目前,领先的药物是辉瑞公司的CP-690550,这只药物的Ⅱ期临床试验疗效非常好,目前已经开展Ⅲ期临床试验。虽然目前有研究显示肝脏中的酶升高、低密度脂蛋白升高,而这些都是潜在的安全隐患。Rigel公司开发的R-788最近刚刚完成Ⅱ期临床试验,将成为脾酪氨酸激酶中的领先者。虽然,早期的疗效指标显示,这些药物与抗肿瘤坏死因子抑制剂的疗效相似,但是安全性将是这些药物的重中之重,这些药物需要提供充足的安全性数据才能获得医患双方的认可和接受。
非甾体抗炎药、类固醇药物和生物类缓解疾病的抗风湿性药是目前的类风湿性关节炎用药市场中的统治者,而传统生物类缓解疾病的抗风湿性药仅占总销售额的2%左右。2008年,生物类缓解疾病的抗风湿性药至少占据了75%的销售额,而在2004年,其销售份额还不到50%。但是缓解疾病的抗风湿性用药的年增长率正在下降,2008年为18%,而2005年为38%。2008年,美国抗风湿性药的市场份额占全球份额的56%,德国、法国、英国、西班牙、意大利5大欧洲主要市场占全球份额的22%,其他地区占据剩下的22%。