新药开发被视为一国医药工业的经济与技术实力的体现。而开发出重磅炸弹级的新药更是不少制药公司梦寐以求的目标。所谓“重磅炸弹药物”系指销售额达到一定规模的世界级畅销药物。

　　时代变迁 重磅级标准悄然变化

　　在各个时代进入重磅炸弹级畅销药的排名榜有不同的标准。例如在八十年代只要销售额达到5亿美元的产品均可进入重磅级药品的排行榜，而当时能进入这一行列的药品屈指可数。如畅销全球市场的抗溃疡药雷尼替丁，以23亿美元的年销售额高居八十年代重磅药物之首。其它超过5亿美元销售额的产品仅有8～9种，其中包括：头抱克罗、罗氏芬（头泡三嗪）。开博通（卡托普利）、依那普利、鲑降钙素（骨质疏松治疗药）、EPO（促红素）、共轭雌激素和沙美特罗（抗哮喘药）等。以上药物分属于4大类型治疗药（心血管药物、抗感染药、代谢药与激素类药）。

　　进入九十年代后，全球经济进入一个新高速增长期。随着工业国家人均国民收入的不断提高，现代“文明病”已取代感染性疾病而成为对人类健康威胁最大的疾病。这类疾病包括：高血压、高血脂、糖尿病与精神疾病等。现以全球第一大医药市场棗美国为例，至九十年代初抗感染药物销售额仅占该国医药市场3成销售份额，而降血脂药、降压药、抗糖尿病药已迅速上升为医药市场的主打品种。反映在新药开发方面，在排名世界前10位的九十年代重磅炸弹药品名单上，降血脂药稳居前几位，其中包括：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀以及抗过敏药氯雷他定等。九十年代新头号畅销药“奥美拉唑”（洛赛克）的销售额高达创纪录的67亿美元。而一些精神病药物/中枢神经系统药物如氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氯氮平以及抗偏头痛药舒马曲坦均进入畅销药物排名榜，这些药品的销售额均在5亿美元以上。超过12亿美元销售额的药品除奥美拉唑外还有洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等产品。据统计九十年代超过10亿美元销售额的重磅级药品至少有20来只，除上面提到的几个产品外，还有一些抗感染新药如阿奇红霉素、奥格门汀（棒酸＋阿莫西林）和拜耳公司新开发的喹诺酮类抗菌剂环沙星等。其它超过10亿美元销售额的重磅级产品包括：抗真菌药“大扶康”（氟康唑）、Seldane（特非那丁）、生物工程药物如EPO（促红素）、干扰素类、人胰岛素和人生长激素以及植物抗癌新药紫杉醇等。

　　进入21世纪以后，单克隆抗体类新药再次成为新药开发重点。已上市的单抗类药品至少有数十只，其中可治疗晚期乳癌的新药棗Monofeukast 在短短几年内销售额已逼近10亿美元。

　　老药新用途同样能使一只不起眼的药物一跃进入重磅级产品行列。这方面最著名的例子是辉瑞公司在八十年代初开发的西地那非（后被人称为“伟哥”）。此药最早作为降血压药上市，但医疗界反映平淡。后来有中老年病人反映说口服西地那非可治疗阳萎（勃起功能障碍）。此后，辉瑞公司向FDA递交了要求改变西地那非临床用途的申请并按照规定重做了临床试验。事实证明西地那非确实是一只很好的治疗ED症（勃起功能障碍）的药物。从 1999年美国FDA正式批准西地那非新用途至今，据说全球各地医生已开出十几亿张西地那非处方。早在几年前西地那非的年销售额已超过10亿美元。西地那非是继阿司匹林之后又一只老药新用的范例。

　　只要将九十年代的重磅级药品名单与八十年代的进行对比即可发现：九十年代的畅销药更着重在改善人们生命质量的药物（如降血脂药、抗精神病药物和ED治疗剂等），而八十年代则以“治疗型”药物为主要的重磅级产品。由此可见，在两个不同的年代，重磅级药品的内涵已悄然发生了变化。